Compus proiectat în laborator care oferă ameliorarea durerilor cronice

Un compus dezvoltat de cercetătorii de la Universitatea de Științe ale Sănătății din Arizona poate reduce senzația de durere prin reglarea unui canal biologic legat de dureri. Descoperirile cercetătorilor pot ajuta la apariția unui nou analgezic sigur și eficient, non-opioid, care nu creează dependență.
Majoritatea oamenilor suferă de durere la un moment dat în viața lor, iar Institutul Național de Sănătate estimează că 100 de milioane de oameni din SUA suferă de durere cronică. Aproximativ 21-29% dintre pacienții cărora li s-a prescris opioide pentru durerea cronică le folosesc abuziv și 8-12% dintre persoanele care folosesc un opioid pentru durerea cronică dezvoltă o tulburare de consum de opioide. În 2019, aproape 50.000 de oameni din SUA au murit din cauza supradozelor de opioide.

„Descoperirea medicamentelor este un proces foarte anevoios. Laboratorul nostru a analizat un mecanism fundamental al durerii și a găsit un compus care are potențialul de a fi un tratament non-opioid pentru durere”, a declarat autorul studiului, Rajesh Khanna, profesor de farmacologie la Colegiul de Medicină din cadrul Universității din Arizona. Mecanismul biologic din centrul cercetării este NaV1.7, un canal ionic de sodiu care anterior a fost legat de senzația de durere prin studii genetice ale persoanelor cu tulburări rare de durere.

Celulele nervoase folosesc curenți electrici pentru a trimite semnale către creier și în întregul corp, iar canalele ionice de sodiu sunt vitale pentru capacitatea celulei de a genera acești curenți electrici. Când un neuron este stimulat, canalul NaV1.7 se deschide și permite ionilor de sodiu încărcați pozitiv să traverseze membrana celulară și să intre în celula încărcată anterior negativ. Schimbarea sarcinii prin membrana celulară generează un curent electric, care crește excitabilitatea neuronului și pune în mișcare o cascadă de evenimente care duce la durere.

Comparativ cu încercările anterioare de stopare a durerii, ce vizau blocarea NaV1.7, cercetătorii au încercat, în cadrul studiului actual, reglementarea indirectă a canalului. Folosind un compus proiectat în laborator, echipa a reglementat cu succes activarea NaV1.7, ceea ce a promovat ameliorarea durerii prin activarea sistemului opioid endogen sau natural al organismului. În cele din urmă, cercetătorii au observat un efect sinergic atunci când compusul a fost combinat cu morfină și gabapentin.

sursa: Science Daily
foto: The University of Arizona Health Sciences