Analgezicele naturale ale organismului pot fi îmbunătățite

Fentanilul, oxicodona, morfina sunt substanțe familiare multor persoane, ca sursă de ameliorare a durerii și cauză a unei epidemii dureroase de dependență și deces.
Oamenii de știință au încercat ani de zile să echilibreze proprietățiile calmante ale opioidelor cu numeroasele lor efecte secundare negative - obținând în mare parte rezultate mixte.

Prin intermediul lucrărilor sale, John Traynor, Andrew Alt și echipa lor de la Universitatea din Michigan încearcă să găsească soluții la aceste probleme, prin valorificarea propriei capacități a organismului de a opri durerea.

Toate medicamentele opioide - de la opiul din mac până la heroină - funcționează pe baza receptorilor prezenți în mod natural la nivelul creierului și a altor părți ale corpului. La un astfel de receptor se leagă analgezicele naturale din organism, numite endorfine și encefaline. Medicamentele care acționează asupra receptorului pot provoca atât dependență, precum și efecte secundare nedorite, cum ar fi: somnolență, probleme de respirație, constipație și greață.

Traynor spune că în mod normal, când o persoană suferă, eliberează opioide endogene, acestea nefiind, însă, suficient de puternice sau îndelungate. Echipa sa a formulat mult timp ipoteza că substanțele denumite modulatori alosterici pozitivi ar putea fi folosite pentru a spori propriile endorfine și encefaline. Într-o nouă lucrare publicată în revista PNAS, ei demonstrează că un modulator alosteric pozitiv, cunoscut ca BMS-986122, poate spori capacitatea encefalinelor de a activa receptorul.

Mai mult decât atât, spre deosebire de medicamentele opioide, modulatorii alosterici pozitivi funcționează doar în prezența endorfinelor sau a encefalinelor, ceea ce însemnă că aceștia ar acționa doar atunci când sunt necesari, pentru ameliorarea durerii. Aceștia nu se leagă de receptor în felul în care o fac opioidele, ci se leagă într-o locație diferită, care îî sporește acestuia capacitatea de a răspunde la compușii care ameliorează durerea organismului.

Traynor explică, de asemenea, că atunci când o persoană are nevoie de encefaline, acestea sunt eliberate în anumite regiuni ale corpului, fiind ulterior metabolizate rapid. În schimb, medicamentele precum morfina inundă corpul și creierul și rămân prezente timp de câteva ore.

Echipa de cercetători a demonstrat capacitatea modulatorului de a stimula receptorul prin izolarea receptorului purificat și măsurarea modului în care acesta răspunde la encefaline. Dacă este adăugat modulatorul alosteric pozitiv, este nevoie de mult mai puțină encefalină pentru a se obține răspunsul.

Următorul obiectiv al cercetătorilor este de a măsura capacitatea de a sporti activare a opioidelor endogene în condiții de stres sau durere cronică, pentru a se asigura că sunt eficiente, dar nu duc la răspunsuri mai periculoase.

sursa: Science Daily
foto: Getty Images