Durerile cronice pot fi ameliorate fără opiacee, cu substanțe care nu determină efecte adverse și nici dependență

Substanțe recent descoperite capabile să activeze receptorii de adrenalină, prezintă un efect de ameliorare a durerii similar cu cel al opiaceelor, medicamente utilizate în prezent în multiple afecțiuni care determină dureri cronice, indică un studiu apărut în revista științifică Science, realizat de cercetătorii de la Universitatea Friedrich-Alexander. Comparativ cu opiaceele, noile substanțe nu determină dependență și nu prezintă efecte adverse.
Medicamentele opiacee, precum morfina sau codeina, utilizate pe scară largă pentru ameliorarea durerilor severe, sunt însoțite de numeroase efecte secundare, unele dintre acestea de o gravitate ridicată. În plus, consumul de opiacee determină dependență. Pentru a aborda aceste probleme ale opiaceelor, atât de natură medicală, cât și de natură socială, cercetătorii au cautat alternative viabile pentru durerile severe.

Cercetătorii și-au îndreptat atenția asupra receptorului adrenergic alfa 2A, responsabil pentru legarea adrenalinei, vizat deja de câteva analgezice aprobate pentru utilizare, care, în ciuda efectelor puternice analgezice, au și efecte puternice sedative. Din acest motiv, subliniază autorii, astfel de medicamente nu pot fi utilizate decât în terapie intensivă, în cadrul spitalelor.

În studiul actual, cercetătorii și-au propus să identifice un compus capabil să activeze receptorul adrenergic alfa 2A, care să nu posede însă efecte sedative. Cercetătorii au căutat astfel de compuși dintr-o bibliotecă virtuală care conține peste 300 de milioane de molecule diferite și ușor accesibile. Aproximativ 50 de molecule au fost selectate pentru teste experimentale, iar două dintre acestea au îndeplinit criteriile stabilite.

Optimizarea moleculelor identificate a permis cercetătorilor să reducă senzația de durere în mod eficient în investigațiile cu modele animale. Ambele molecule au avut efecte similare, fără a provoca sedarea animalelor, chiar și atunci când au fost administrate în doze mai mari decât cele care s-au dovedit suficiente pentru a obține ameliorarea durerii.

sursa: Science Daily
foto: FAU/Stefan Löber