O modificare relativ simplă a peptidelor ar putea debloca o întreagă clasă de ținte pentru descoperirea medicamentelor

O modificare relativ simplă a peptidelor ar putea debloca o întreagă clasă de ținte pentru descoperirea medicamentelor

©

Autor:

O modificare relativ simplă a peptidelor ar putea debloca o întreagă clasă de ținte pentru descoperirea medicamentelor
Un studiu recent a adus lumina asupra modului în care modificările la nivelul lanÈ›ului peptidic, precum N-metilarea, pot influenÈ›a comportamentul de legare în interacÈ›iunile dintre proteine. Cercetarea s-a concentrat pe înÈ›elegerea interacÈ›iilor proteină-proteină (PPIs) mediate de È™irul β, utilizând un model de interacÈ›ie între modificatorul mic asemănător ubiquitinei (SUMO) È™i motivele care interacÈ›ionează cu SUMO (SIMs). Prin modificarea N-metilării, cercetătorii au observat schimbări semnificative în afinitatea È™i specificitatea legării, ceea ce poate avea implicaÈ›ii importante în dezvoltarea de noi terapii È™i instrumente de diagnostic.
Studiul a analizat modul în care N-metilarea poate afecta conformaÈ›ia lanÈ›urilor peptidice È™i, prin urmare, capacitatea lor de a se lega de proteinele È›intă. Folosind peptide lineare È™i un model de interacÈ›iune SUMO-SIM, s-a demonstrat că N-metilarea modifică conformaÈ›ia peptidelor È™i influenÈ›ează modul în care acestea interacÈ›ionează cu proteinele SUMO. În special, s-a observat că N-metilarea unor situri specifice poate creÈ™te sau diminua rata de asociere È™i afinitatea de legare.

Rezultate și implicații

N-metilarea a afectat diferit regiunile peptidelor analizate. În unele cazuri, această modificare a condus la o îmbunătățire a potenÈ›ei inhibitoare a peptidelor, în timp ce în alte cazuri a redus semnificativ această potență. Modificările induse de N-metilare au fost analizate prin spectroscopie NMR, ce a arătat că aceste modificări pot restricÈ›iona conformaÈ›iile accesibile peptidelor, favorizând recunoaÈ™terea È›intei.

Descoperirile indică faptul că N-metilarea poate fi o strategie valoroasă pentru modularea mecanismelor de legare în PPIs, oferind o cale pentru dezvoltarea de noi abordări terapeutice. Prin înÈ›elegerea detaliată a efectelor N-metilării asupra dinamicii È™i structurii peptidelor, cercetătorii pot dezvolta inhibitori de PPI mai eficienÈ›i È™i selectivi. Acest studiu pune bazele pentru explorări ulterioare ale modului în care modificările chimice pot influenÈ›a interacÈ›iunile fundamentale ale proteinelor È™i deschide calea pentru noi terapii personalizate bazate pe peptide modificate.

Aceste descoperiri nu numai că adâncesc înÈ›elegerea fundamentală a biochimiei peptidelor, dar oferă È™i perspective promițătoare pentru exploatarea acestora în designul de medicamente È™i terapii inovative.

sursa: Science Daily
foto: University of Birmingham

Data actualizare: 12-06-2024 | creare: 12-06-2024 | Vizite: 191
Bibliografie
Peptidomimetics open new opportunities in drug discovery, link: https://www.sciencedaily.com/releases/2024/06/240607121440.htm
©

Copyright ROmedic: Articolul se află sub protecția drepturilor de autor. Reproducerea, chiar și parțială, este interzisă!

Alte articole din aceeași secțiune:

Din Ghidul de sănătate v-ar putea interesa și:
  • Cercetătorii din Barcelona proiectează un medicament capabil să acÈ›ioneze simultan împotriva a trei È›inte terapeutice diferite
  • Forumul ROmedic - întrebări È™i răspunsuri medicale:
    Pe forum găsiți peste 500.000 de întrebări și răspunsuri despre boli sau alte subiecte medicale. Aveți o întrebare? Primiți răspunsuri gratuite de la medici.
      intră pe forum