Nou medicament oral pentru scăderea colesterolului

Inhibitorii PCSK9 sunt a doua cea mai utilizată familie de medicamente pentru scăderea colesterolului, după statine. Deși extrem de eficiente, sunt limitate de faptul că pot fi administrate doar pe cale intravenoasă.
Un nou studiu realizat de cercetătorii de la University Hospitals (UH) și de la Case Western Reserve University School of Medicine descrie acum un medicament oral cu moleculă mică, care scade cu 70% nivelul PCSK9 și colesterolul, în urma experimentelor pe animale. Cercetarea, care a fost publicată în Cell Reports, dezvăluie o nouă modalitate de a controla colesterolul, care ar putea avea un posibil efect asupra tratamentelor împotriva cancerului.

Receptorii LDL, care se găsesc pe suprafața celulelor hepatice și elimină colesterolul din sânge, sunt esențiali pentru controlul nivelului colesterolului seric. Prin desemnarea lor pentru distrugere, PCSK9 din fluxul sanguin reglează cantitatea de receptori LDL. Cantitatea de receptori LDL care elimină colesterolul este astfel crescută de inhibitorii PCSK9.

Prin lărgirea arterelor sanguine, se știe că oxidul nitric chimic previne atacurile de cord. Oxidul de azot poate viza și inhiba PCSK9, care scade colesterolul, așa cum a demonstrat noul studiu realizat de Stamler și colegii săi. Aceștia descoperă un medicament cu moleculă mică care stimulează inactivarea oxidului nitric PCSK9. Șoarecii tratați cu acest medicament prezintă o scădere de 70% a colesterolului „rău” LDL.

Dincolo de colesterol până la cancer

Descoperirile ar putea avea un impact asupra pacienților cu cancer, deoarece noile cercetări indică faptul că țintirea PCSK9 poate spori eficiența imunoterapiilor împotriva cancerului. „PCSK9 nu numai că țintește receptorii LDL pentru degradare, dar mediază și degradarea MHC 1 pe limfocite, care este folosit pentru recunoașterea celulelor canceroase”, a spus Stamler. „PCSK9 împiedică efectiv limfocitele să recunoască celulele canceroase. Așadar, dacă inhibați PCSK9, puteți stimula supravegherea cancerului de către organism.”

sursa: Science Daily